Постановление правительства рф 81. С изменениями и дополнениями от. Информация об изменениях

Регистрационный номер: ЛС-001633-240215
Торговое название препарата: ФОКУСИН®
Международное непатентованное название: Тамсулозин
Лекарственная форма: капсулы с модифицированным высвобождением

СОСТАВ
Активное вещество:
Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества: *метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 74,9 (в форме твердого вещества), целлюлоза микрокристаллическая - 257,1 мг, дибутилсебакат - 8,4 мг, полисорбат 80 - 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,7 мг, тальк - 0,3 мг.
Оболочка капсулы: краситель азорубин - 0,2 %, краситель синий патентованный - 0,12 %, желатин - до 100 %.
* для одной капсулы используется 30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества.

ОПИСАНИЕ
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Альфа1-адреноблокатор
Код АТХ: G04CA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и Н-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на Н-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность - почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Сmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
Через 5 дней курсового приема значение Сmax активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmax после однократного приема. Связывание с белками плазмы - 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
- Выраженная печеночная недостаточность.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин);
- Артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);
- Запланированная операция по поводу катаракты;
- При совместном использовании с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, вориконазол).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Фокусин® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA):
Очень часто: (> 10 %),
Часто: (≥ 1 % < 10%),
Нечасто: (≥ 0,1 % < 1 %),
Редко: (≥ 0,01 % < 0,1 %),
Очень редко: (< 0,01 %).
Частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
- Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
- Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Нечасто: головная боль.
Редко: синкопальные состояния.
Частота неизвестна: нарушение сна (сонливость или бессонница).
- Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушение зрения.
- Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердцебиение.
Частота неизвестно: тахикардия.
- Нарушения со стороны сосудов
Не часто: ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: ринит.
Частота неизвестна: носовое кровотечение.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, запор или диарея.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: приапизм.
Частота неизвестно: нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция, снижение либидо.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астенический синдром.
Частота неизвестна: боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления.
Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет).
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.
В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3А4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3А4) приводило к возрастанию показателей AUC и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.
Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3А4.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

До начала терапии препаратом Фокусин® необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.
Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.
При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.
Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6. Тамсулозин не предназначен для использования у женщин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/Al. По 3, 9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Фокусин представляет собой лекарственное средство, которое применяется при расстройствах мочеиспускания, спровоцированных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Относится он к α1-адрноблокатор.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в капсулах с модифицированным высвобождением.

Описание и состав

Фокусин выпускается в твердых прозрачных желатиновых капсулах темно-синего цвета, внутри них содержаться белые или почти белые микропеллеты.

В качестве активного вещества они содержат гидрохлорид. В качестве дополнительных компонентов в состав капсул входят следующие вещества:

• сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
• дибутилсебакат;
• твин 80;
• аэросил;
• тальк.

Оболочка капсул образована желатином, красителем азорубином и патентованным синим.

Фармакологическая группа

Если у пациента наблюдается фенотип «медленного метаболизма» по изоэнзиму CYP2D6, то ему не рекомендуется принимать в комплексе с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4.

Увеличивает уровень в плазме, а - понижает, но существенного клинического значения это не имеет.

Параллельный прием и мощных ингибиторов CYP3А4 может спровоцировать увеличение системной экспозиции . Назначение в комплексе с кетоконазолом приводить к повышению показателей AUC в 2,8 раза, а C max в 2,2 раза.

Особые указания

До начала приема Фокусина нужно исключить другие патологии, которые имеют схожую симптоматику с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. До начала лечения, а также во время него нужно регулярно проходить обследование предстательной железы.

Если на фоне терапии у пациента появились симптомы ортостатической гипотензии, такие как слабость и головокружение, то его нужно усадить, или уложить.

Если из-за приема Фокусина эрекция сохраняется более 4 часов, то надо безотлагательно обратиться к врачу. Если при возникновении приапизма пациенту не будет незамедлительно оказана помощь, то возможно повреждение тканей пениса и необратимая утрата потенции.

При проведении операции по поводу катаракты на фоне терапии препаратом Фокусин возможно синдрома узкого зрачка, что повышает риск осложнений со стороны органов зрения во время хирургического вмешательства и после него.

Во время терапии нужно проявлять осторожность при управлении автомобилем, так как прием препарата Фокусин может спровоцировать головокружение.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок Фокусина возможно сильное падение давления. Чтобы предупредить дальнейшее всасывание препарата пострадавшему проводят промывание желудка, прописывают адсорбирующие средства и осмотические слабительные. Также проводят кардиотропную и общую поддерживающую терапию, вводят объемзамещающие растворы, сосудосуживающие медикаменты, контролируют функцию почек.

Условия хранения

Фокусин нужно хранить в месте недосягаемом для детей, при температуре окружающей среды не более 25 градусов в течение 3-х лет с даты изготовления медикамента. Отпускаются капсулы по рецепту, поэтому самолечение ими недопустимо.

Аналоги

1. . Он является оригинальным препаратом, который прошел все клинические исследования. Для его производства используется качественное сырье, которое очищено от посторонних примесей, поэтому и стоит он дороже Фокусина. Срок годности составляет 4 года.
2. Глансин. Препарат выпускается в капсулах не только по 0,4 г, но и по 0,2 г. Он может быть прописан пациентам, которые не переносят высокие дозировки тамсузолина. В отличие от Фокусина срок годности медикамента составляет 4 года.
3. Омсулозин. Это индийский препарат. Он имеет меньше противопоказаний. Его нельзя пить при гиперчувствительности состава медикамента, с осторожностью его надо принимать при тяжелых патологиях печени и почек, низком давлении. Срок годности Омсулозина составляет 2 года. По стоимости он не отличается от Фокусина, но согласно статистике индийские лекарства менее качественные.

Принимать вместо Фокусина аналог допустимо после консультации с лечащим врачом.

Цена

Стоимость Фокусина составляет в среднем 672 рублей. Цены колеблются от 388 до 1137 рублей.

Попробуем разобраться что представляет собой Фокусин, отзывы врачей, противопоказания, и есть ли у него аналоги. Применение Фокусина предназначено при нарушении мочеиспускания, спровоцированного аденомой предстательной железы, ее еще называют гиперплазией (увеличение количества клеток в органе или ткани, за счет чего новообразование увеличивается в объемах) железы доброкачественного характера. По мере своего разрастания образовавшийся узелок, увеличиваясь в размерах, оказывает давление на канал мочеиспускания, чем усложняет отток мочи.

Показания к назначению

Основными причинами развития гиперплазии являются изменения в системе органов внутренней секреции, из-за влияния каких-то нестандартных тканевых стимуляторов роста, разлаженность нервной регуляции в обменном процессе, а также побочные расстройства и заболевания.

Препарат Фокусин представляет собой лекарственное средство, выпускаемое в виде капсул. В состав одной капсулы входит 400 мкг тамсулозина гидрохлорида. Его действие заключается в блокировании постсинаптических альфа-1-адренорецепторов, которые находятся в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре предстательной железы и уретре. А еще препарат имеет свойство блокировки адренорецепторов, что ведет к улучшению работы мышц мочеиспускательного канала, чем уменьшает их раздражение.

Основные показания в применении Фокусина заключаются в противовоспалительном и антиэкссудативном действии, позволяющем устранить различные воспалительные реакции, понижая проницаемость сосудов и попадание жидкости в ткани. Это лекарство в большинстве случаев имеет положительные отзывы как у врачей, так и у их пациентов. Важно, что препарат при лечении не оказывает особого влияния на артериальное давление, как это бывает с иными лекарственными средствами.

В состав Фокусина входит такой компонент, как тамсулозин. Он позволяет уменьшить возбуждение мочевого пузыря, снимает напряженность мышц предстательной железы, устраняет закупорку и приводит в норму мочеиспускание. Когда происходит соответствующее норме опорожнение мочевого пузыря, не возникает оттока мочи в мочеточники, и это не приведет к расстройству функции почек, что немаловажно при лечении. У мужчины налаживается сексуальная жизнь.

Ощутимый результат обычно наступает после второй недели приема капсул. Фукусин дает шанс избежать хирургического вмешательства, препятствуя прогрессированию заболевания, и оказывает лечебное действие.

Курс приема и дозировка

Правильный прием препарата заключается в следующем:

• суточная норма составляет 400 мкг (столько содержит 1 капсула);
• не употреблять на голодный желудок;
• рекомендуется правильный прием капсулы с утра, после завтрака;
• глотать, не разжевывая и запивая обильным количеством жидкости.

Суточная доза препарата - это одна капсула (400 мкг). Фокусин имеет отзывы более положительные, когда его применяют в утреннее время после завтрака, при этом запивая достаточным количеством жидкости.

При лечении может использоваться только Фокусин, но иногда проводится комплексное лечение. В таком случае врач подбирает еще какое-то лекарство, в состав которого входят ингибиторы (вещества, подавляющие или задерживающие течение физиологических и физико-химических процессов). Это даст возможность ускорить продолжительность лечения. Одним из таких ингибиторов является вещество дутастерид, влияющий на обмен веществ в предстательной железе и часто используемый при лечении аденомы. Однако, нужно учесть, что таблетки с таким названием не производятся, а он является лишь составляющей таких лекарственных препаратов, как капсулы Avodart (Аводарт) либо их аналог Duprost (Дупрост). В каждой капсуле одного из этих препаратов содержится 0,5 мг дутастерида. Принимать их рекомендуется перед едой 1 раз в сутки по одной капсуле (0,5 мг). Обычно курс лечения составляет не менее полугода.

Еще одним ингибитором является Финастерид - противоопухолевый гормональный препарат, используемый в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, уменьшая ее объемы. Финастерид помогает усилить скорость тока мочи, правда, процесс лечения занимает продолжительное время - до нескольких месяцев, в зависимости от запущенности заболевания. Суточная доза составляет 5 мг, принимаемая один раз в сутки, не зависимо от приема пищи.

Побочные действия

Применение Фокусина лишь изредка вызывает какие-то побочные действия. Но каждый организм индивидуален, и поэтому у некоторых он может вызывать следующие побочные эффекты:

• головокружение или головная боль;
• постоянное чувство сонливости или, наоборот, бессонница;
• учащенное сердцебиение, тахикардия;
• иногда происходит нарушение пищеварительной системы (понос или запор);
• редко возникает тошнота и рвота;
• нарушение семяизвержения во время полового акта (эякуляция);
• снижение полового влечения;
• может возникнуть кожная сыпь.

Если в комплексе употребляется еще и Дутастерид или Финастерид, то побочные действия могут быть такими же, как и при Фокусине, хотя и это редкое явление.

Важно учесть, что применение Тамсулозина с иными а1-адреноблокаторами может вызвать понижение артериального давления. Использование Диклофенака и непрямых антикоагулянтов ускоряет процесс вывода из организма Тамсулозина. Фуросемид приводит к снижению концентрации Тамсулозина в плазме, а Циметидин, наоборот, повышает. Нужно быть очень осторожным в применении Фокусина с другими мощными ингибиторами.

Противопоказания к лечению

Противопоказанием к употреблению могут стать:

• явно выраженная печеночная недостаточность;
• нарушение работы почек;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• индивидуальная непереносимость тамсулозина;
• противопоказан пациентам, не достигшим совершеннолетия.

Если же всех вышеперечисленных заболеваний не имеется, но все же какие-то побочные действия возникают, следует безотлагательно за консультацией обратиться к своему лечащему врачу, который назначил курс лечения.

Лекарственные аналоги

К аналогам Фокусина можно отнести следующие лекарственные средства:

1. Капсулы Гиперпрост.
2. Капсулы Омник.
3. Капсулы Омсулозин.
4. Капсулы Профлосин.
5. Капсулы Ревокарин.
6. Капсулы Синизин.
7. Капсулы Тамсулозин.
8. Капсулы Тамсулон-ФС.
9. Капсулы Таниз-К.
10. Капсулы и таблетки Тулозин.

Все аналоги имеют в составе 1 капсулы одинаковое количество (400 мкг) действующего вещества - тамсулозина.

Инструкция к применению Фокусина.

Многие мужчины после 40 лет страдают нарушениями в работе предстательной железы. Кроме возникновения нарушений с мочеиспусканием, наблюдаются проблемы в интимной сфере. У мужчины снижается либидо и нарушается сексуальная функция. Проще говоря возникают проблемы с эрекцией. Именно из-за этого мужчины больше всего страдают.

Препарат Фокусин: состав, показания к применению

Этот препарат относится к альфа-адреноблокаторам. Препарат расширяет просвет уретры и снимает воспаление в предстательной железе. Основным действующим веществом является тамсулозин гидрохлорид.

Показанием к применению препарата являются дизуретические расстройства, обусловленные аденомой предстательной железы.

Препарат Фокусин: состав, показания к применению

Применять препарат достаточно просто. Необходимо рано утром после первого приема пищи выпить капсулу. Разжевывать или извлекать содержимое из этой капсулы нет необходимости. Больше в этот день препарат принимать не стоит.

Как принимать Фокусин в таблетках и капсулах при аденоме простаты – инструкция по применению

Положительные изменения в некоторых случаях наблюдается через несколько часов после приема препарата. Но чтобы добиться устойчивого эффекта, необходимо 14 дней. Вообще врачи не рекомендуют принимать препарат дольше 30 дней. В каждом индивидуальном случае доктор сам принимает решение, сколько времени человек должен принимать препарат.

Как долго можно принимать таблетки Фокусин от простатита без перерыва: курс лечения

Противопоказания:

• Почечная недостаточность
• Болезни печени
• Высокое давление

Побочный эффект:

• Тахикардия
• Аллергия
• Ринит
• Снижение либидо
• Ретроградная эякуляция
• Запор
• Тошнота
• Диарея

При соблюдении правил дозировки и приемлемой дозировке, возникновение побочных эффектов сводится к нулю.

Препарат Фокусин: противопоказания, побочные действия

Фокусин используется в комплексной терапии для лечения камней в мочеточниках. Он обеспечивает расширение уретрального канала, ускоряет отхождение камней. Сам по себе препарат камни не растворяет.

Сейчас в аптеке огромное количество аналогичных препаратов. Это вещества с таким же составом как у Фокусина или лекарства на основе трав. Действие у таких препаратов одинаковое.

• Омник
• Омсулозин
• Гиперпрост
• Таниз-К
• Ревокарин

Эти препараты являются аналогами друг друга. Омник является полным аналогом Фокусина, в его составе содержится тамсулозин гидрохлорид. Теразозин имеет похожий состав. Он состоит из теразозина гидрохлорида. Это тоже адреноблокатор, который расслабляет мускулатуру. Препарат должен выбирать исключительно врач.

Фокусин или Теразозин, Омник: что лучше?

Препарат совместно с алкоголем не стоит принимать. Повышается вероятность появления побочных эффектов. При этом эффективность препарата снижается. Может вообще исчезать лечебный эффект. При этом может появиться сыпь, раздражение, аллергический ринит.

Фокусин и алкоголь: совместимость

Производитель: Zentiva (Зентива) Чешская Республика

Код АТС: G04CA02

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества:30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимера этакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Оболочка капсулы: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин.

ОПИСАНИЕ
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: почти белые микропеллеты.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также а1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на а1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с а1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика. Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmаx активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmax(активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к а1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

Показания к применению:

Лечение функциональных симптомов при .

Способ применения и дозы:

Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Особенности применения:

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон-центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Редко - , астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, или .
В единичных случаях - ортостатическая гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет). Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотен-зивного эффекта.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), (в т.ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

Передозировка:

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно , прием активированного угля или осмотического слабительного.

Условия хранения:

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 3, 9 или 10 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.