Правила установления тепловых нагрузок 610. Vi. кандидатские экзамены. III. Общие условия проведения обследования
Фармакологическое действие
Синтетический глюкокортикостероид (ГКС), дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, иммуносуппрессивное и противоаллергическое действие.
Легко проникнув внутрь целевых клеток, вступает в связь с рецепторами ГКС в цитоплазме. Свободные рецепторы обычно связаны с т.н. протеином теплового шока (HSP90). После присоединения к рецепторам ГКС структура HSP90 изменяется, и он покидает рецептор. Последний же перемещается в ядро клетки. Многостороннее действие стероидов обусловлено наличием т.н. элементов глюкокортикоидного ответа (CRE) в промоторных зонах нескольких генов, часть которых "выключается" в результате присоединения рецепторов к своим CRE, в то время как другие находятся в активном состоянии. Ключевую роль в этом сложном процессе играет повсеместно распространенный т.н. внутриклеточный фактор транскрипции Nf-kB. Различные воспалительные медиаторы активируют Nf-kBс целью запуска продукции цитокинов. ГКС же вызывают транскрипцию протеина IkB, который захватывает активированный Nf-kB и образует с ним неактивный цитоплазматический комплекс. Кроме того, стероиды активируют липокортины, являющиеся представителями другого семейства протеинов, усиливают транскрипцию генов β 2 -рецепторов. Суть действия липокортинов заключается в ингибиции цепи реакций, приводящих к образованию простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов. Эти медиаторы обычно увеличивают сосудистую проницаемость, приводящую к отекам тканей, вызывают миграцию лейкоцитов и образование отложений фибрина.
Преднизолон оказывает действие на все этапы воспалительного процесса , среди которых особо важной является ингибиция фосфолипазы А 2 и блокада образования арахидоновой кислоты за счет стимуляции синтеза полипептида-ингибитора, т.н. липокортина-1 с последующим подавлением биосинтеза медиаторов воспаления, т.н. плейотропных цитокинов реакции острой фазы воспаления: интерлейкина-1, ФНО-α, а также интерлейкинов-4 и 5. Кроме того, блокирует транскрипцию генов таких ферментов воспаления как NO-синтетаза и циклооксигеназа. Подавляет функции нейтрофилов и макрофагов, в т.ч. высвобождение химических медиаторов и их эффекты на капилляры. Преднизолон стабилизрует мембраны клеточные и органелл (особенно липосомальные) и повышает их устойчивость к воздействию различных повреждающих факторов. Блокируя воспалительные реакции в соединительной ткани, препятствует образованию рубцовой ткани.
Подавляет воспалительный процесс независимо от его этиологии, при чрезмерной или "бесполезной" воспалительной реакции оказывает благоприятное действие, однако представляет опасность при инфекциях из-за подавления защитного воспалительного процесса.
Иммуносупрессивный эффект осуществляется благодаря воздействию преднизолона на многочисленные мишени, среди которых особо важной является подавление секреции цитокинов. Преднизолон подавляет пролиферацию лимфоцитов, в т.ч. лимфоцитов лейкемии, экспрессию МНС II на макрофагах и адгезивных молекул эндотелиальных клеток, вызывает эозинопению и препятствует дегрануляции эозинофилов и адгезии нейтрофилов, препятствует выбросу клетками цитокинов (главным образом интерлейкина-2 и γ-интерферона) и секреции и выбросу простагландина Е, а также блокирует в фибробластах синтез коллагена. Большие дозы глюкокортикостероидов подавляют продукцию антител .
Препятствует развитию аллергических реакций. Снижает количество циркулирующих эозинофилов, базофилов и выделение медиаторов немедленной аллергии. Взаимодействие аллергенов с антителами остается неизменным, однако повреждающие эффекты воспаления отсутствуют.
Препарат влияет на различные виды обмена веществ в организме человека.
Углеводный обмен : преднизолон активизирует глюконеогенез (усиление абсорбции углеводов из ЖКТ, повышение активности глюкозо-6-фосфатазы и фосфоэнол-пируваткиназы с увеличением поступления глюкозы из печени в кровь), при этом периферическая утилизация глюкозы (транспорт глюкозы через клеточную мембрану) может снизиться, приводя к гипергликемии и иногда глюкозурии. Латентный диабет манифестирует, этот эффект можно использовать в качестве теста для выявления предиабетической стадии заболевания.
Белковый обмен : снижается анаболизм (уменьшение количества глобулинов, увеличение синтеза альбуминов в печени и почках, увеличение коэффициента альбумин/глобулин) при неизменной или даже усилившейся интенсивности катаболических процессов, что приводит к негативному азотистому балансу с атрофией мышечной ткани. Возможен остеопороз из-за уменьшения протеинового матрикса костной ткани, замедление роста у детей, атрофия кожи, что при возросшей ломкости капилляров приводит к повышенной ранимости кожи и образованию стрий. Заживление ран и пептических язв замедляется и происходит с образованием фиброзной ткани.
Жировой обмен: усиливается синтез высших жирных кислот и триглицеридов с отложением жира в области плечевого пояса, на лице и животе и мобилизацией его из подкожно-жировой клетчатки конечностей с последующей гиперхолестеринемией.
Водно-электролитный обмен (минералокортикоидные эффекты ): возрастает задержка натрия в почечных канальцах, возрастает экскреция калия вместе с мочой. Преднизолон снижает гиперкальциемию при избыточной абсорбции кальция из ЖКТ (саркоидоз, интоксикация витамином D), повышает экскрецию кальция с мочой с возможным образованием камней.
Подавляет обратную связь гипоталамо-питуитарно-адренокортикоидной системы при длительном приеме (с последующим замедленным восстановлением), что при резком прекращении лечения приводит к развитию у больного состояния адренокортикоидной недостаточности: подавляет синтез и секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым синтез надпочечниками эндогенных глюкокортикоидных (и андрогенных) гормонов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1-2 ч. Биодоступность 82±13%. Связь с белками крови достигает 90-95%, при этом большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином.
Метаболизм осуществляется главным образом в печени и частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выделяется почками 20% в неизмененном виде, остальное - в форме свободных и конъюгированных метаболитов. T 1/2 составляет 2-3 ч (2.2±0.5).
Преднизолон проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Показания
— ревматическая лихорадка, ревматический кардит, малая хорея;
— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит);
— рассеянный склероз;
— острые и хронические воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический и псориатический артриты, полиартрит, плечелопаточный периартрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит);
— бронхиальная астма, астматический статус;
— интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.);
— рак легких (в комбинации с цитостатиками);
— бериллиоз, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической терапией), эозинофильная пневмония Леффлера;
— туберкулез (туберкулез легких, туберкулезный менингит) - в сочетании со специфической терапией;
— первичная и вторичная недостаточность надпочечников (в т.ч. состояния после удаления надпочечников);
— врожденная гиперплазия надпочечников;
— адреногенитальный синдром;
— подострый тиреоидит;
— острые и хронические аллергические заболевания (лекарственная и пищевая аллергии, сывороточная болезнь, поллиноз, атопический дерматит, контактный дерматит с вовлечением большой поверхности тела, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермия);
— гепатит;
— гипогликемические состояния;
— аутоиммунные заболевания (в т.ч. острый гломерулонефрит);
— нефротический синдром;
— воспалительные заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит);
— заболевания крови и органов кроветворения (агранулоцитоз, панмиелопатия, миеломная болезнь, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная эритроидная гипопластическая анемия);
— аутоиммунные и другие кожные заболевания (экзема, себорейный дерматит, псориаз, синдром Лайелла, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит);
— отек мозга постоперационный, пострадиационный, посттравматический, при опухоли мозга (применять после парентеральных глюкокортикостероидов);
— заболевания глаз, в т.ч. аллергические и аутоиммунные (симпатическая офтальмия, аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы, негнойный кератит, иридоциклит, ирит, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, хориоидит, неврит глазного нерва);
— профилактика реакций отторжения трансплантата;
— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний;
— для профилактики и купирования тошноты, рвоты при цитостатической терапии.
Режим дозирования
Применять внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный ритм секреции ГКС: большая часть дозы (2/3) или вся доза подлежит приему в утренние часы, около 8 ч утра, и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.
Взрослым : при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляется 20-30 мг, поддерживающая суточная доза - 5-10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15-100 мг, поддерживающая - 5-15 мг/сут.
Детям : начальная суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и распределяется на 4-6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300-600 мкг/кг.
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности лечения, дозы препарата и учета суточного ритма синтеза ГКС.
Со стороны пищеварительной системы : повышение кислотности желудочного сока, тошнота, рвота, икота, метеоризм, нарушение пищеварения, снижение или повышение аппетита, стероидные язвы в ЖКТ, эрозивный эзофагит, перфорация стенки желудка или кишечника, кровотечение из язв, панкреатит, гепатомегалия, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертония, брадикардия, остановка сердца, аритмия, изменения ЭКГ, характерные для гипокалиемии, усугубление или развитие сердечной недостаточности (у предрасположенных к ней пациентов), миокардиодистрофия, при остром и подостром инфаркте миокарда распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и склонность к разрыву миокарда.
Со стороны свертывающей системы крови : повышение свертываемости крови, тромбообразование, тромбоэмболия.
Со стороны обмена веществ : отрицательный азотистый баланс (катаболический эффект), булимия, увеличение массы тела.
Со стороны водно-электролитного баланса : усиление выведения калия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, миалгия, мышечный спазм, необычная слабость), задержка натрия и воды в организме с образованием периферических отеков, гипернатриемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия.
Со стороны костно-мышечной системы : снижение мышечной массы (атрофия), мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз, очень редко - компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременно закрытие эпифизарных зон роста).
Дерматологические реакции : экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, гиперемия кожи лица, аллергический дерматит, стероидная угревая сыпь, петехии, повышенная потливость.
Со стороны ЦНС : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница, судороги, эпилепсия, черепно-мозговая гипертензия, головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозжечка.
Со стороны эндокринной системы : дисменорея, аменорея, замедление полового развития у детей, гиперлипопротеинемия, гирсутизм, синдром Иценко-Кушинга, надпочечниковая недостаточность вплоть до атрофии коры надпочечников, особенно сказывающаяся во время стресса: при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях, снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, гипергликемия вплоть до стероидного диабета, синдром "отмены", повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Со стороны органа зрения : развитие вторичных бактериальных, вирусных и грибковых заболеваний глаз, задняя субкапсулярная стероидная катаракта, манифестация латентной глаукомы с возможным порвеждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны иммунной системы : повышенная утомляемость, снижение сопротивляемости инфекциям, обострение инфекций (чему способствует одновременное применение иммунодепрессантов и вакцин), замедление заживления ран, генерализованная или локальная аллергическая кожная сыпь, зуд, стероидный васкулит, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
В случае кратковременного применения препарата по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— острая или латентная пептическая язва;
— эзофагит;
— гастрит;
— дивертикулит;
— недавно созданный анастомоз кишечника;
— неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования;
— предрасположенность к тромбоэмболии;
— острый и подострый инфаркт миокарда;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
— артериальная гипертензия;
— системные микозы;
— бактериальные и грибковые инфекции (активно протекающие или недавно перенесенные, в т.ч. контакт с больным);
— активная и латентная формы туберкулеза;
— перивакцинальный период (за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после нее);
— лимфаденит после вакцинации BCG;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. инфицирование ВИЧ и СПИД);
— сахарный диабет (в т.ч. снижение толерантности к глюкозе);
— болезнь Иценко-Кушинга;
— гипотиреоз;
— гипертиреоз;
— психические нарушения (например, острый психоз);
— полиомиелит (за исключением бульбарного энцефалита);
— тяжелая миастения;
— ожирение III-IV стадии;
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
— нефролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— глаукома;
— системный остеопороз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оказывает неблагоприятное воздействие на беременность у животных.
При беременности (особенно в I триместре) преднизолон применяют только по жизненным показаниям. В случаях, когда применение ГКС незаменимо, женщины с нормально протекающей беременностью могут получать лечение аналогичное тому, что назначают небеременным. Длительная терапия преднизолоном в период беременности может быть сопряжена с небольшим риском развития готического неба и задержкой внутриутробного развития плода. Прием препарата в III триместре беременности может привести к атрофии коры надпочечников плода, что ведет к необходимости проведения заместительной терапии у новорожденного.
В период грудного вскармливания глюкокортикостероиды принимают с осторожностью, так как в небольших количествах они проникают в грудное молоко. С целью выявления признаков возможной надпочечниковой супрессии следует тщательно наблюдать за состоянием детей, матери которых принимают фармакологические дозы стероидов.
Применение у детей
Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение преднизолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие
Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение Преднизолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков.
При одновременном назначении Преднизолона и непрямых антикоагулянтов противосвертывающее действие последних может ослабляться, реже - усиливаться. Необходима коррекция дозы.
Комбинация Преднизолона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития язвенных кровотечений из ЖКТ.
Одновременное применение Преднизолона с салицилатами увеличивает вероятность возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой сопровождается ускорением выведения и снижением ее концентрации в крови, а при отмене Преднизолона - увеличением содержания салицилатов в крови с вероятностью развития побочных эффектов.
Комбинация Преднизолона с диуретиками, особенно тиазидными производными и ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В может усугубить нарушения электролитного обмена, в т.ч. усилить экскрецию калия (при назначении с амфотерицином В также может увеличиваться риск сердечной недостаточности).
Комбинация Преднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к отекам и повышению артериального давления.
Одновременное применение Преднизолона с гипотензивными средствами, антидиабетическими препаратами и инсулином уменьшает их эффективность, с сердечными гликозидами - усиливает риск развития гликозидной интоксикации с развитием желудочковой экстрасистолии в результате гипокалиемии.
Гормональные контрацептивы усиливают действие Преднизолона.
Одновременное применение Преднизолона и этанола или НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ (может потребоваться снижение дозы препарата).
Появлению гирсутизма, угрей и отеков способствует одновременное применение Преднизолона с другими стероидными гормональными препаратами (андрогенами, эстрогенами, пероральными контрацептивами и стероидными анаболиками).
Одновременное применение с гормональными контрацептивами сопровождается усилением действия Преднизолона из-за снижения клиренса последнего.
Риск развития катаракты возрастает при одновременном применении Преднизолона с антипсихотическими средствами, карбутамидом и азатиоприном.
Одновременное применение с индукторами микросомальных энзимов печени (фенитоином и барбитуратами, эфедрином, рифампицином, теофиллином) приводит к снижению концентрации и ослаблению эффекта Преднизолона.
Одновременное применение Преднизолона с М-холиноблокаторами, в т.ч. антигистаминными препаратами, трициклическими антидепрессантами и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
Прием Преднизолона с пазиквателем приводит к снижению концентрации последнего.
Одновременный прием с парацетамолом увеличивает гепатотоксический эффект в результате индукции печеночных энзимов и образования токсичного метаболита парацетамола.
Одновременный прием с витамином D снижает воздействие последнего на всасываемость кальция в кишечнике.
При одновременном приеме с соматотропным гормоном эффективность последнего снижается.
Усиливается метаболизм и снижаются концентрации изониазида и мекселитина в крови при одновременном приеме их с Преднизолоном, особенно у медленных ацетиляторов.
Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики при совместном назначении с Преднизолоном могут способствовать развитию остеопороза.
Индометацин вытесняет преднизолон из связи с альбумином и способствует развитию остеопороза.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию преднизолоновой остеопатии.
АКТГ усиливает действие Преднизолона.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизолона, в ряде случаев увеличивают его токсичность.
При одновременном приеме с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может потребоваться повышение доз Преднизолона.
Одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами и другими видами иммунизации способствует активации вирусов с развитием инфекционных заболеваний.
Антациды снижают всасываемость Преднизолона.
Противотиреоидные препараты снижают, а тиреоидные гормоны повышают клиренс Преднизолона.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре от 15 до 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности.
Препарат оказывает более выраженное действие в случае цирроза печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Нет данных о применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Перед началом лечения следует тщательно обследовать больного для выявления возможных противопоказаний. В дальнейшем, в ходе лечения, особенно длительного, необходимо периодически повторять обследование с исследованием состояния сердечно-сосудистой системы и водно-электролитного обмена, рентгенологическим исследованием легких, исследованием желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, а также картины периферической крови и уровня сахара в крови и моче, органа зрения.
Лечение детей глюкокортикостероидами в период роста возможно исключительно по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении лечащего врача.
Детям, получающим терапию Преднизолоном и находившимся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Во время лечения Преднизолоном следует воздержаться от проведения иммунизации.
При указаниях в анамнезе на психозы высокие дозы Преднизолона следует назначать под непременным строгим врачебным контролем.
При сахарном диабете Преднизолон назначают только по абсолютным показаниям. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).
При тяжелых инфекционных заболеваниях применение Преднизолона допустимо лишь на фоне применения специфической терапии.
В случае интеркурентных инфекций, септических состояний и туберкулеза необходима одновременная химиотерапия или антибиотикотерапия.
Препарат оказывает более выраженное действие в случае гипотиреоза и цирроза печени.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения Преднизолона и барбитуратов, поскольку такое сочетание может спровоцировать острую надпочечниковую недостаточность (аддисонический криз).
При резком прекращении лечения Преднизолоном, особенно после применения высоких доз препарата, возможно развитие синдрома отмены или обострение основного заболевания, для лечения которого применялся Преднизолон. Во избежание развития синдрома отмены (снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, общая слабость) отмену препарата проводят в течение нескольких дней, постепенно снижая дозу.
После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется состояние относительной недостаточности коры надпочечников, поэтому наблюдение за больным следует продолжить. При возникновении стрессовых ситуаций в период отмены преднизолона временно и по показаниям назначают глюкокортикоидные препараты, в случае необходимости - в сочетании с минералокортикостероидами.
Из-за слабо выраженного минералокортикоидного эффекта при недостаточности коры надпочечников Преднизолон применяют в комбинации с минералокортикоидами.
При латентных инфекциях почек и мочевыводящих путей Преднизолон провоцирует лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и b-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего b-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
Период полувыведения составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Показания
Для приема внутрь и в/м: ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, экзема, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, псориаз, алопеция.
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит больших суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Режим дозирования
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально. При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу - 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани, в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения, применяют дозы от 5 до 50 мг.
Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко - Кушинга, увеличение массы тела. Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.
Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ.
Со стороны обмена веществ: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертония.
Со стороны свертывающей системы крови: повышение свертываемости крови.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны органа зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
Со стороны ЦНС: психические расстройства.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран.
При наружном применении: возможно появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия.
При местном применении: возможно слабое жжение.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко - Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертония, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Повышенная чувствительность к преднизолону.
Инфильтрационное введение в очаги поражения кожных покровов и тканей при ветряной оспе, специфических инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.
В офтальмологии - вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия. В дерматологии - бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Особые указания
Не предназначен для в/в введения. В течение суток рекомендуется применять с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра.
С осторожностью применяют у пациентов с указанием на психозы в анамнезе; неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При сахарном диабете применение возможно только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулеза преднизолон может быть применен только в сочетании с противотуберкулезными средствами.
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня сахара в крови; с целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!). При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Преднизолон в форме таблеток, раствора для инъекций, сухого вещества для инъекций, глазных капель, мази включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних; с салицилатами - увеличивается вероятность возникновения кровотечений; с диуретиками - возможно усугубление нарушений электролитного обмена; с противодиабетическими препаратами - уменьшается скорость снижения сахара в крови; с сердечными гликозидами - усиливается риск развития гликозидной интоксикации; с рифампицином - ослабление терапевтического действия рифампицина.
Представлены аналоги лекарства преднизолон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Преднизолон - ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Преднизолон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Преднизолон | |
| Мазь 0,5% - 10г Алтайвит (Алтайвитамины ЗАО (Россия) | 16 |
| 30мг / 1мл №3 амп Индусфарма (Эльфа НПЦ ЗАО (Россия) | 32 |
| 0,5% 15г мазь (Синтез ОАО (Россия) | 35.20 |
| 5мг №100 таб ГР (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) | 111.70 |
| Таб 5мг N100 GR (Гедеон Рихтер Румыния А.О. (Румыния) | 114.40 |
| Декортин Н20 | |
| Декортин Н5 | |
| Декортин Н50 | |
| Медопред | |
| Р - р для в / вен.и в / мыш. введ. 30 мг / мл 1 мл ампулы, 10 шт. (Медокеми Лтд, Кипр) | 182 |
| Преднизол | |
| Амп 30мг / 1мл N1 Аджио (Аджио Фармацевтикалз Лтд (Индия) | 24.60 |
| 30мг / мл 1мл №3 р - р в / в в / м Аджио. ..6870 (Аджио Фармацевтикалз Лтд (Индия) | 25 |
| Преднизолон 0,005 г | |
| Преднизолон 5 мг Йенафарм | |
| Преднизолон буфус | |
| Преднизолон гемисукцинат | |
| Преднизолон Никомед | |
| Таблетки 5 мг, 30 шт. (Никомед, Норвегия) | 44 |
| Ампулы 25 мг / мл, 1 мл, 3 шт. (Никомед, Норвегия) | 53 |
| Ампулы 25 мг / мл, 1 мл, 50 шт. (Никомед, Норвегия) | 452 |
| Преднизолон Эльфа | |
| Преднизолон* (Prednisolone*) | |
| Преднизолон-АКОС | |
| Преднизолон-Ферейн | |
| Преднизолона гемисукцинат лиофилизированный для инъекций 0,025 г | |
| Преднизолона метасульфобензоат натрия | |
| Преднизолона натрия фосфат | |
| Преднизолона таблетки | |
| Преднизолоновая мазь | |
| Преднизолоновая мазь 0,5% | |
| Солю-Декортин H25 | |
| Солю-Декортин Н250 | |
| Солю-Декортин Н50 | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве преднизолон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Два посетителя сообщили об эффективности
Два посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 1 | 50.0% | |
| Не дорогое | 1 | 50.0% | |
Семь посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Преднизолон?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 раз в день | 4 | 57.1% | |
| 2 раза в день | 3 | 42.9% | |
32 посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1-5мг | 20 | 62.5% | |
| 11-50мг | 6 | 18.8% | |
| 6-10мг | 4 | 12.5% | |
| 51-100мг | 2 | 6.2% | |
Три посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Преднизолон, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 2 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Три посетителя сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Преднизолон: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство до еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
56 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейИнформация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Вероятно, множество людей сталкивались с препаратом «Преднизолон». Ведь данный медикамент используется при различных патологиях. Особенно о нём хорошо знают люди, страдающие хроническими и системными патологиями. Также данное лекарственное средство применяется в ветеринарии. В настоящий момент приобрести препарат можно не везде. Поэтому многие задаются вопросом: почему в аптеках нет преднизолона и где его можно купить? Несмотря на дефицит данного медикамента, существует множество аналогов препарата. Поэтому не стоит наводить панику и приступать к самолечению. Чтобы найти подходящую замену медикамента, стоит обратиться к врачу.
Что представляет собой «Преднизолон»
Лекарственное средство «Преднизолон» является гормональным препаратом. Данный медикамент относится к группе глюкокортикостероидов. В организме эти вещества выделяются в коре надпочечников. Данные гормоны необходимы для поддержания многих процессов. В первую очередь они выступают в качестве противовоспалительных средств. Также они оказывают иммунодепрессивное действие и снимают отёк бронхов. Помимо этого, препарат «Преднизолон» используется в качестве противошокового лекарственного средства. Данный медикамент применяется при многих недугах. Среди них такие заболевания, как бронхиальная астма, системная красная волчанка, псориаз, ревматоидный артрит. Кроме того, лекарственное средство необходимо, чтобы вывести человека из анафилактического шока и при других аллергических реакциях немедленного типа.
Учитывая то, что препарат широко применяется в различных сферах медицины, множество людей интересуется: куда пропал преднизолон? Особенно этот вопрос тревожит людей, которые нуждаются в данном лекарственном средстве постоянно.
Показания к применению медикамента
Гормональные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды) оказывают множество действий на организм. Они используются практически во всех отраслях медицины. Их применение необходимо для лечения аллергических, ревматологических, дерматологических, пульмонологических заболеваний. Также глюкокортикоиды используются в отделениях реанимации и интенсивной терапии. Выделяют следующие показания для применения медикамента «Преднизолон»:
- Системные патологии. К ним относят: острую и хроническую ревматическую лихорадку, системную красную волчанку, дерматомиозит, болезнь Бехтерева, узелковый периартериит. Также препарат назначают при системных суставных патологиях. Примером служит ревматоидный артрит.
- Аллергические заболевания. Среди них: бронхиальная астма, отёк Квинке, анафилактический шок, экзема.
- Патологии, сопровождающиеся надпочечниковой недостаточностью. Медикамент показан при болезни Аддисона, адреногенитальном синдроме.
- Дерматологические патологии. Среди них: алопеция (облысение), пузырчатка и псориаз.
- Заболевания внутренних органов, протекающие тяжело. К ним относится: пневмония, гепатит, нефроз.
- Шоковые состояния.
- Отёк гортани, головного мозга.
- Тяжёлые отравления.
- Кома печёночного генеза.
- Офтальмологические заболевания: воспаление роговицы, конъюнктивит.
Лекарственная форма и дозировка
В настоящее время на многих форумах можно встретить вопрос: куда исчез преднизолон? Это интересует не только пациентов, но и докторов. Ведь дефицит данного медикамента сказывается на здоровье населения. Следует помнить, что в таких случаях можно заменить препарат «Преднизолон». Аналоги лекарственного средства необходимо подбирать только с врачом, так как важно учитывать дозировку действующего вещества.
Форма выпуска медикамента «Преднизолон» бывает различной: таблетки, раствор, мазь и капли для глаз. Расчёт дозы препарата зависит от заболевания и возраста пациента. Детям назначают 1-2 мг на 1 кг массы тела. Дозировка для взрослых составляет от 2 до 6 таблеток в сутки. Каждая из них содержит 5 мг.
Таблетированную форму препарата назначают при системных патологиях, хронических заболеваниях почек, лёгких. При дерматологических проблемах применяется 0,5 % мазь. В случае шока доза увеличивается, и препарат вводится внутривенно. Следует помнить, что в 1 мл раствора содержится 30 мг лекарственного средства. При патологиях глаз назначают капли или мазь.
Противопоказания к использованию медикамента «Преднизолон»
Стоит знать, что существует ряд патологических состояний, при которых нельзя применять медикамент «Преднизолон». Аналоги препарата в этих случаях тоже нельзя использовать. Ведь действующее вещество, как самого медикамента, так и его заменителей, идентично. Единственным противопоказанием для одноразового применения является гиперчувствительность к препарату. Если же медикамент «Преднизолон» (5 мг - таблетки) нужен для постоянного употребления, то его нельзя использовать в следующих случаях:
Почему в аптеках нет преднизолона: причины
Глюкокортикостероиды входят в протоколы лечения практически в каждой отрасли медицины. Самым известным препаратом из данной группы считается медикамент «Преднизолон». Чем заменить лекарственное средство, когда его нет в аптеке? Следует помнить, что аналог препарата должен содержать то же действующее вещество. Только в этом случае эффективность медикамента сохранится. Помимо этого, нужно обращать внимание на дозу, точнее - на содержание лекарственного средства в 1 таблетке (5, 20 мг) или ампуле.
Ответить на вопрос, почему в аптеках нет преднизолона, может не каждый фармацевт. Объясняют лишь то, что несколько крупных компаний по изготовлению медикаментов перестали выпускать данный препарат. Данным вопросом заинтересовались журналисты многих городов. Некоторым из них удалось выяснить, куда пропал преднизолон. Представители здравоохранения считают, что компании сняли лекарственное средство с производства из-за повышения цен на субстанции, предназначенные для изготовления препарата.
Где можно приобрести медикамент «Преднизолон»?
Независимо от того, почему в аптеках нет преднизолона, данную проблему следует как-то решать. Ведь многие люди просто не могут обходиться без данного препарата. По данным представителей здравоохранения медикамент должен в скором времени вернуться в продажу. Это произойдет после пересмотра цен на лекарственное средство. Также планируется заказать у других компаний-производителей препарат «Преднизолон». Где купить его в настоящее время, пока неизвестно. Некоторые заказывают медикамент в интернете, другие - просят переслать лекарственное средство из других городов (или стран).
Аналоги препарата «Преднизолон»
Дефицит препарата «Преднизолон» не означает, что нужно прекратить лечение. Данное лекарственное средство содержится в аналогах медикамента. Заменители препарата не пропали из аптек, поэтому стоит обратиться к врачу, чтобы подобрать дозировку. К аналогам лекарственного средства относятся медикаменты: «Миллипред», «Декортин», «Медопред», «Инфланефран».
Препарат «Преднизолон»: чем заменить?
При приёме таблеток «Преднизолон» можно заменить препаратом «Декортин». Он выпускается по 5, 20 и 25 мг. Поэтому перед употреблением важно правильно подобрать дозу! Также аналогом является препарат «ПреднисТаб» (5 мг).
Если медикамент необходим в форме раствора, то следует приобрести другие лекарственные средства. Среди них препараты «Миллипред», «Медопред».
При офтальмологических патологиях применяют 1 % раствор «Преднефрин».
